Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.

Церитиніб

Другие языки:

Церитиніб

Подписчиков: 0, рейтинг: 0

**Церитиніб**

Систематична назва (IUPAC)
5-Chloro-N²-{5-methyl-4-(piperidin-4-yl)-2-[(propan-2-yl)oxy]phenyl}-N⁴-[2-(propane-2-sulfonyl)phenyl]pyrimidine-2,4-diamine
Ідентифікатори
Номер CAS	1032900-25-6
Код ATC	L01ED02
PubChem	57379345
DrugBank	DB09063
Хімічні дані
Формула	C₂₈H₃₆Cl N₅O₃S
Мол. маса	?
SMILES	eMolecules & PubChem
Синоніми	LDK378
Фармакокінетичні дані
Біодоступність	Не визначено
Зв'язування	97%
Метаболізм	CYP3A
Період напіврозпаду	41 hours
Виділення	із калом (92.3%) і сечею (1.3%)
Терапевтичні застереження
Licence data	EU
Кат. вагітності	D(США)
Лег. статус	℞-only (US)
Шляхи введення	Перорально (капсули)

Церитиніб (INN: Ceritinib) — це рецептурний інгібітор кінази анапластичної лімфоми (ALK), який використовується для лікування недрібноклітинного раку легені (НДРЛ). Ця діюча речовина входить до препарату Зікадія, який у квітні 2014 року дозволило застосовувати Управління з продовольства і медикаментів США (FDA).

Розробка

Гібридний ген ALK вперше було виявлено у 1994 році Стівом Морісом. У 1997 році ALK було повністю секвеновано. Згодом Novartis Pharmaceuticals Corporation почала розробку таргетних інгібіторів ALK. У квітні 2014 року FDA за прискореною процедурою надала дозвіл на застосування церитиніба у хворих з ALK-позитивним НДРЛ, у яких відзначалася непереносимість кризотонібу (препарат Xalkori компанії Pfizer) або прогресія хвороби.

АТС-класифікація

До початку 2021 року за АТС-класифікацією Церитиніб класифікувався як L01XE28. З 2021 року код ATC діючої речовини — L01ED02.

Фармакологія

Церитиніб пригнічує мутований білок ALK, який набув онкогенної форми, та зупиняє прогресування НДРЛ. Препарат підходить лише пацієнтам з мутацією ALK. Кандидати для лікування визначаються тестом VENTANA ALK (D5F3) CDx Assay компанії Roche.

Протипоказання та побічні дії

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Серйозні побічні дії включають токсичну дію на шлунково-кишковий тракт, гепатотоксичність, інтерстиціальне захворювання легень, синдром подовженого інтервалу QT, гіперглікемію, брадикардію, панкреатит.

Найчастіші побічні ефекти: діарея, нудота, підвищення рівня печінкових ферментів, блювання, біль у животі, загальна слабкість, зниження апетиту, закрепи.

Зовнішнє посилання

Zykadia Official Web Site [Архівовано 12 червня 2021 у Wayback Machine.]