 | |
|---|---|
|
Ривастигмін
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (S)-3-[1-(dimethylamino)ethyl]phenyl N-ethyl-N-methylcarbamate | |
| Класифікація | |
| ATC-код | N06 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C14H22N2O2 |
| Мол. маса | 250,337 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | ~36% |
| Метаболізм | печінка |
| Період напіввиведення | 1 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | РИВАСТИГМІН ОРІОН, «Оріон Корпорейшн»,Фінляндія UA/11943/01/01 20.02.2018—необмежений РИВАСТИГМІН ІС, ТзОВ «ІНТЕРХІМ»,Україна UA/16388/01/02 25.10.2017-25/10/2022 |
Ривастигмін (англ. Rivastigmine, лат. Rivastigminum) — синтетичний лікарський препарат, який є похідним карбамату та належить до групи інгібіторів ацетилхолінестерази. Ривастигмін застосовується перорально., та у вигляді трансдермальної терапевтичної системи. Ривастигмін уперше синтезований та досліджений у лабораторії Єврейського університету в Єрусалимі групою дослідників під керівництвом Марти Вейнсток-Росін, та застосовується у вигляді форм для перорального застосування з 1997 року.
Фармакологічні властивості
Ривастигмін — синтетичний лікарський препарат, який є похідним карбамату. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту ацетилхолінестерази в тканинах головного мозку, наслідком чого є блокування розпаду ацетилхоліну та покращення передачі нервових імпульсів у центральній нервовій системі, що сприяє зменшенню вираженості симптомів деменції. Ривастигмін застосовується при деменції, зокрема спричиненій хворобою Альцгеймера, і при його застосуванні покращуються когнітивні функції, проте зміни у поведінці хворих деменцією при застосуванні ривастигміну залишаються практично непомітними. Щоправда, при застосуванні препарату спостерігається незначна кількість побічних ефектів, переважна більшість з яких були помірними або легкими, спричинених холінергічною дією препарату.
Фармакокінетика
Ривастигмін добре і швидко всмоктується при пероральному застосуванні, проте біодоступність препарату становить у середньому лише 36 % у зв'язку з ефектом першого проходження препарату через печінку. Максимальна концентрація ривастигміну досягається протягом 1 години після прийому препарату. Препарат погано (на 40 %) зв'язується з білками плазми крові. Ривастигмін проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, виділення у грудне молоко людини не доведене. Препарат метаболізується в печінці з утворенням кількох неактивних метаболітів, виводиться переважно із сечею у вигляді метаболітів, дуже незначна частина ривастигміну виводиться з калом. Період напіввиведення препарату становить 1 годину, при порушеннях функції печінки або нирок цей час може збільшуватися.
Показання до застосування
Ривастигмін застосовується для симптоматичного лікування деменції альцгеймерівського типу легкого та середнього ступеня важкості та при хворобі Паркінсона.
Побічна дія
При застосуванні ривастигміну побічні ефекти виникають нечасто, частіше спостерігаються побічні явища, пов'язані з холінергічною дією препарату. Найчастішими серед побічних ефектів ривастигміну є:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, свербіж шкіри, алергічний дерматит, гіпергідроз.
- З боку травної системи — нудота, блювання, діарея, біль у животі, диспепсія, погіршення апетиту, шлунково-кишкова кровотеча, виразка шлунку або дванадцятипалої кишки, гепатит, панкреатит.
- З боку нервової системи — запаморочення, головний біль, галюцинації, порушення сну, збудження, загальна слабкість, агресивність, судоми, нічні кошмари, сплутаність свідомості, тремор, депресія, вкрай рідко — екстрапірамідні симптоми.
- З боку серцево-судинної системи — стенокардія, аритмії, синдром слабкості синусового вузла, артеріальна гіпертензія.
- Інші побічні ефекти — підвищення частоти падінь, інфекції сечових шляхів, зниження маси тіла.
- Зміни в лабораторних аналізах — підвищення активності ферментів печінки.
Протипокази
Ривастигмін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, алергічному дерматиті при нашкірному застосуванні препарату, особам у віці до 18 років.
Форми випуску
Ривастигмін випускається у вигляді желатинових капсул по 0,0015; 0,003; 0,0045 і 0,006 г; розчину для перорального застосування із вмістом діючої речовини по 2 мг/мл; а також у вигляді трансдермальної терапевтичної системи по 4,5; 9,5 і 13,3 мг.